泛素-蛋白酶體系統(tǒng)（ubiquitin-proteasome system，UPS）和自噬-溶酶體途徑是真核細(xì)胞中天然蛋白質(zhì)和錯誤折疊蛋白質(zhì)的兩個主要降解系統(tǒng)。他們的作用并不是相互獨立的。有缺陷的自噬導(dǎo)致泛素化蛋白的積累，影響UPS的作用，而UPS的功能障礙可以促進(jìn)自噬的補(bǔ)償性誘導(dǎo)。通過蛋白質(zhì)降解和維持蛋白質(zhì)穩(wěn)態(tài)，UPS調(diào)節(jié)許多正常的細(xì)胞過程，包括信號轉(zhuǎn)導(dǎo)、細(xì)胞周期控制、轉(zhuǎn)錄和凋亡。26S蛋白酶體復(fù)合物嚴(yán)格控制大量蛋白質(zhì)和錯誤折疊蛋白質(zhì)的蛋白水解。

圖1：泛素-蛋白酶體系統(tǒng)的抑制作用和受影響的細(xì)胞活動

26S蛋白酶體復(fù)合物識別多泛素化蛋白，這些蛋白被E1、E2和E3泛素化酶標(biāo)記為需要消除的蛋白。當(dāng)去泛素化的靶蛋白被19S調(diào)節(jié)帽識別、解折疊并轉(zhuǎn)移到圓柱形20S蛋白酶體核心顆粒內(nèi)部時，具有親核N-末端蘇氨酸（Thr1）殘基的催化β-亞基促進(jìn)了蛋白質(zhì)降解。盡管真核20S蛋白酶體在其雙重對稱的α7β7β7α7堆疊復(fù)合物中含有7個不同的β亞單位，但每個β環(huán)只有3個β亞單位[亞單位β1（類胱天蛋白酶）、β2（類胰蛋白酶）和β5（類糜蛋白酶）]具有蛋白水解活性。這三種β亞單位是小分子蛋白酶體抑制劑的主要靶點。蛋白酶體的抑制與許多人類疾病如癌癥（如多發(fā)性骨髓瘤（MM））、炎癥和缺血性中風(fēng)有關(guān)，是重要的治療靶點。UPS的幾種成分已被驗證為潛在的抗癌靶點，包括20S蛋白酶體、19S蛋白酶體相關(guān)的去泛素酶（DUBs）和泛素連接酶（E3s）。

Adipogen可提供一系列泛素-蛋白酶體系統(tǒng)相關(guān)產(chǎn)品。

● 常規(guī)蛋白酶體抑制劑

*注意：所有IC50值（如有說明）均來自文獻(xiàn)，可能因?qū)嶒炘O(shè)置而變化

● 其他蛋白酶體抑制劑/調(diào)節(jié)劑

● 用于泛素-蛋白酶體活性檢測的熒光底物

● 蛋白酶體復(fù)合物調(diào)節(jié)劑

● SUMO相關(guān)抑制劑

● 蛋白酶體檢測試劑盒和 20S蛋白酶體/20S免疫蛋白酶體復(fù)合物

這兩種蛋白酶體試劑盒旨在檢測20S免疫蛋白酶體或20S組成型蛋白酶體的特異性活性，包括純化的蛋白酶體、AMC偶聯(lián)底物、特異性抑制劑以及必要的緩沖液。熒光檢測可以在激發(fā)/發(fā)射波長:345/445nm下進(jìn)行，允許實時檢測。AdipoGen Life Sciences提供的所有高活性和純蛋白酶體都能夠以不依賴ATP的方式水解降解底物。

● 特殊降解試劑

● 配套緩沖液

更多產(chǎn)品詳情請聯(lián)系A(chǔ)dipoGen Life Sciences中國授權(quán)代理-欣博盛生物